药物别名：伊托比利；瑞复啉
一级分类：
消化系统药物
二级分类：
止吐及催吐药物
药物别名：
伊托比利；瑞复啉
药理作用：
伊托必利为一种新型的消化道促动力药，其作用的双重机制一方面表现在拮抗多巴胺D2受体，刺激内源性乙酰胆碱的释放，另一方面通过拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱的水解，使释放的乙酰胆碱聚集在胆碱能受体部位，增强了胃的内源性乙酰胆碱，但对循环系统却无明显影响。这种双重作用机制使本品不仅能显著增强胃和十二指肠的运动，而且还具有中等强度的镇吐作用。
动物实验显示，狗经口给与伊托必利的剂量大于15mg/kg时，能够明显增加狗的胃排空，作用强度与相同剂量的
吗丁啉相当。大鼠灌胃给药剂量大于10mg/kg时，能明显恢复多巴胺对大鼠胃诱发的胃排空延迟。当其剂量为30mg/kg时，其作用强度与
吗丁啉相当，但对吗啡诱发的胃排空延迟，本品作用强于
吗丁啉。对小鼠小肠推进作用的研究结果表明，当本品灌胃剂量为30mg/kg时，小鼠小肠运转明显提高，而相同剂量的
吗丁啉对小鼠小肠的运转没有明显作用。本品对狗因阿朴吗啡所致的呕吐有明显的抑制作用，当剂量为60mg/kg时，可以完全抑制狗因阿朴吗啡所致的呕吐，但其作用强度稍弱于
吗丁啉。伊托必利对狗胃肠道收缩的影响实验显示，本品在清醒狗消化期对胃肠道最明显的作用是对胃和十二指肠的收缩作用，当静脉注射剂量为0.3～3mg，/kg时，剂量和收缩力呈量效关系，但对胃肠收缩的频率无明显影响。
药动学：
人单剂量口服伊托必利后，Tmax约0.5h，50mg、100mg和200mg给药后的Cmax分别为0.28µg/ml、0.65µg，/ml和1.23µg/ml，AUC0-∞分别为0.75、2.09和3.41µg·hr/ml，消除半衰期约6h。多次给药后，其血药浓度与第一次比较，无明显差异，最后一次给药后的T1/2β。与一次性给药相比，亦无明显差异。本品主要经肝微粒体酶代谢为伊托必利二甲氨基的N-氧化物，原形药物的4%～5%，其他代谢物的75%自尿中排泄，多次给药后的排泄量情况与一次性给药无明显差异。动物口服后主要分布在肝脏、肾脏和消化系统，很少在中枢神经系统分布。
适应证：
本品主要适用于
功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
禁忌证：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性未确定，应慎用，儿童不宜使用。
注意事项：
偶见BUN或肌酸酐升高、胸背部疼痛、疲劳、手指发麻和手抖等。高龄患者用药时易出现副作用，使用时应注意。
不良反应：
主要不良反应有过敏症状，如皮疹、发热、瘙痒感等；消化道症状，如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等；神经系统症状，如头痛、刺痛感、睡眠障碍等；血液系统症状，如白细胞减少，当确认异常时应停药。
用法用量：
口服，成人每日3次，每次1片，饭前服用。可根据年龄、症状适当增减或遵医嘱。
药物相应作用：
抗胆碱药可能会对抗伊托必利的作用，故二者不宜合用；本品可能增强乙酰胆碱的作用，使用时应注意。
专家点评：
临床双盲对照研究结果表明，本品对慢性胃炎所引起的各种消化不良症状的有效率为77.6%，副作用发生率为2.45%。
